北京、旧金山，2021年12月16日，智康博药母公司科赛睿生物（Cothera Bioscience）今天宣布其靶向抑制剂组合疗法（CTB-02）用于治疗pan-KRAS/BRAF突变的结直肠癌1/2期临床试验第一例受试者在澳大利亚成功完成首次给药。

CTB-02是科赛睿生物通过其自主研发的并获得临床验证的i-CR技术平台发现的first-in-class靶向组合疗法，用于治疗具有KRAS/BRAF突变的结直肠癌患者。在多个动物模型上，尤其是基于患者移植肿瘤PDX动物模型上，CTB-02对KRAS/BRAF突变结直肠癌展示了很强的抑制活性。结直肠癌（colorectal cancer, CRC）是一种常见的恶性肿瘤疾病，据统计，2020年全球有近两百万新发病例和一百万死亡病例，其中中国有约56万新发病例和29万死亡病例。在中国结直肠癌的发病率有显著上升的趋势。KRAS突变是结直肠癌的最主要的基因变异，在40%转移结直肠癌（mCRC）患者中检出KRAS突变。KRAS突变可导致RAS-RAF-MEK通路持续激活，从而导致肿瘤对EGFR单克隆抗体耐药。在CRC中，KRAS突变与EGFR靶向药物（如西妥昔单抗）耐药存在显著相关性。BRAF是RAS-RAF-MEK信号通路中的一个组成部分。约10%的mCRC患者存在与KRAS突变互相排斥的BRAF激活突变。BRAF突变大多为V600E亚型，研究表明此类突变与总体预后不良有关。

科赛睿生物共同创始人、领导研发的执行副总裁蒋春博士表示：“这是CTB-02项目首个临床实验。KRAS突变型结直肠癌目前没有获批的靶向疗法，临床上有巨大的尚未满足的需求。CTB-02在细胞和CDX及PDX动物实验中，展现了不仅对KRAS G12C突变的结直肠癌有效果，对KRAS其他突变也有抑制作用。我们会全力推进这个临床实验，并期望CTB-02为KRAS/BRAF突变结直肠癌患者的治疗带来突破。”